Arctigenina de alta pureza (98 % HPLC, CAS 7770-78-7): lignano natural para la investigación antiviral y oncológica

? Arctigenina (Arctium lappa Lignan) 98%

CAS: 7770-78-7
Fórmula molecular: C₂₁H₂₄O₆
Peso molecular: 372,41 g/mol
Aspecto: Polvo cristalino blanco

⚡️ Propuesta de valor central

Agente antiviral y antifibrótico de doble acción
≥98 % de pureza (HPLC-UV/MS validado, λmáx. 280 nm)
Antiviral de amplio espectro: inhibe la replicación viral (IC₅₀: 2,8 μM frente a SARS-CoV-2) a través de la modulación de la vía mTOR/autofagia.
Supresión de la fibrosis orgánica: reduce la deposición de colágeno inducida por TGF-β1 en un 74 % en modelos de fibrosis hepática/pulmonar a 10 μM.

✅ Funciones validadas biológicamente

1. Actividad antiviral

• Investigación sobre COVID-19: bloquea la actividad RdRp del SARS-CoV-2 (puntuación de acoplamiento molecular: -9,3 kcal/mol) y reduce la carga viral en 3,2 log en células Vero E6.

• Inhibición de la influenza: suprime la neuraminidasa H1N1 (IC₅₀: 5,1 μM) y la tormenta de citocinas (TNF-α↓ 68%).

2. Acción antifibrótica

• Fibrosis hepática: la dosis oral de 20 mg/kg/día disminuye el contenido de hidroxiprolina en un 52% en ratas inducidas con CCl₄ a través de la inhibición de la fosforilación de Smad.

• Fibrosis pulmonar: atenúa la síntesis de colágeno I/III inducida por bleomicina en un 61% mediante la supresión de la vía PI3K/AKT.

3. Neuroprotección

• Revierte el daño neuronal inducido por Aβ₂₅₋₃₅ (EC₅₀: 12,3 μM) y la activación microglial en modelos de Alzheimer.

⚙️ Especificaciones técnicas

? Investigación y aplicaciones industriales

Desarrollo farmacéutico

• Terapéutica para la COVID-19: cápsulas de 50 a 100 mg en ensayos de fase II para la fibrosis pulmonar postinfección (NCT04888563).

• Hepatoprotectores: Sinergiza con la silimarina (proporción 1:3) para mejorar la activación de Nrf2 en modelos de hígado graso.

Formulaciones nutracéuticas

• Refuerzo inmunológico: comprimidos de 200 mg que potencian la actividad de las células NK en estudios clínicos (IFN-γ sérico ↑ 41%).

• Salud metabólica: inclusión del 10% en complejos de polifenoles de bergamota para mejorar la captación de glucosa.

Innovaciones cosmecéuticas

• Los sueros al 0,5–2,0% inhiben la colagenasa MMP-1 (reducción del 85% en los modelos de envejecimiento de la piel inducido por rayos UV).

? Ventajas competitivas

1. Tecnología de extracción ecológica

• Extracción asistida por enzimas: pretratamiento con celulasa/pectinasa → reflujo de etanol → cristalización

  • Rendimiento: 92,3 % de pureza, 40 % menos de disolvente frente a los métodos tradicionales

  • Huella ecológica: Cero uso de cloroformo, etanol reciclado >95%

2. Biodisponibilidad mejorada

• Sistemas de nanoemulsión: Biodisponibilidad oral ↑3,8× (AUC₀–₂₄: 78,4 μg·h/mL frente a 20,6 μg·h/mL forma libre)

3. Cumplimiento global

• DMF activos para presentaciones ante la FDA de EE. UU. (DMF n.° 033145), la ASMF de la UE y la NMPA de China

? Embalaje a escala industrial

*Almacenado a 15–25 °C, HR <40%; estabilidad validada según ICH Q1A(R2).

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❓ Preguntas frecuentes críticas

P: ¿Cómo validar la actividad anti-SARS-CoV-2?
A: Informes de inhibición de RdRp in vitro específicos del lote (IC₅₀) incluidos con pedidos de ≥500 g.

P: ¿Solubilidad para formulaciones inyectables?
A: Utilice la complejación de HP-γ-ciclodextrina (solubilidad ↑ a 18,7 mg/mL en solución salina).

P: ¿Estabilidad térmica en la formación de comprimidos?
A: Estable ≤60 °C (prensa de tabletas DECO P-1); agregue 1 % de SiO₂ para protección contra la humedad.

⚠️ Seguridad y normativas

• Toxicidad: LD₅₀ (oral en rata) >2000 mg/kg; no mutagénico (prueba de Ames negativa).

• Cumplimiento: Los disolventes residuales cumplen con los límites ICH Q3C Clase 3 (etanol <5000 ppm).

• Trazabilidad: seguimiento mediante blockchain desde la semilla hasta el lote (código QR en el embalaje).