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Homoharringtonina de alta pureza (alcaloide de cefalotaxo) ≥98%
Homoharringtonina (CAS 26833-87-4) Es un potente alcaloide citotóxico aislado de la especie Cephalotaxus, reconocido por su actividad antileucémica y antitumoral. Con una pureza ≥98% verificada mediante análisis HPLC, este compuesto inhibe eficazmente la síntesis de proteínas eucariotas al unirse a los ribosomas 80S y bloquear la progresión del ciclo celular (fase G1), lo que lo hace ideal para la investigación oncológica y el desarrollo terapéutico. Se presenta como un polvo cristalino higroscópico y fotosensible, se almacena a -20 °C y se envía con hielo azul para garantizar su estabilidad. Disponible en envases flexibles (escalas de 1 mg a 10 g), nuestro producto garantiza la consistencia entre lotes y cumple con rigurosos estándares de calidad farmacéutica.
Nombre del producto :
HomoharringtonineN.º CAS :
26833-87-4Apariencia :
White crystalline powderEspecificación :
98%🌿 Homoharringtonina (alcaloide de Cephalotaxus) ≥98%
CAS: 26833-87-4
Fórmula molecular: C₂₉H₃₉NO₉
Peso molecular: 545,63 g/mol
Aspecto: Polvo cristalino blanco
⚡️ Propuesta de valor central
Potente inhibidor de la síntesis de proteínas antineoplásicas
≥98 % de pureza (validado por HPLC-UV)
Terapia AML: induce apoptosis en células leucémicas MV4-11 (IC₅₀: 22 nM) a través de la disrupción ribosómica.
Eficacia en LMC: logra una remisión hematológica del 76 % en pacientes refractarios con dosis de 1,25 mg/m² dos veces al día (datos de fase IV).
Actividad antileucémica
Supresión mieloide: 10 nM inhibe la síntesis de proteínas dependiente de eEF1A (↓92%) en células blásticas.
Reversión de resistencia a BCR-ABL: sinergiza con imatinib (CI 0,3) a 5 nM en líneas K562R.
Mecanismo de apoptosis
Vía mitocondrial: 50 nM activa la caspasa-9 (↑8 veces) y la escisión de PARP en células Jurkat.
Regulación negativa de MCL-1: reduce la expresión de la proteína de supervivencia en un 67 % (Western blot confirmado).
Eficacia clínica
Remisión completa: tasa de RC del 63 % en LMA recidivante (2,5 mg/m²/día IV × 9 días, NCT01912287).
| Parámetro | Detalle |
|---|---|
| Pureza | ≥98% (HPLC-UV, 220 nm) |
| Fuente | Agujas de Cephalotaxus fortunei (provincia de Guizhou) |
| Punto de fusión | 144-146°C (descenso) |
| Solubilidad | DMSO (50 mg/mL), HCl 0,1 N (5 mg/mL); insoluble en PBS |
| Almacenamiento | -20°C en viales ámbar (liofilizados) |
| Impurezas clave | Harringtonina ≤0,8 % (controlada por HPLC) |
| Esterilidad | 0,22 μm filtrado antes de la liofilización |
Desarrollo de la oncología
Inducción de leucemia mieloide aguda (LMA): infusión intravenosa de 1 a 2,5 mg/m²/día (ciclos de 7 a 9 días)
Recuperación de LMC: 1,25 mg/m² subcutáneo dos veces al día con interferón-α
Estudios mecanicistas
Perfilado de ribosomas: 100 nM bloquea la formación del complejo 80S (validado por crio-EM)
Proceso cGMP
Ruta de síntesis total (12 pasos, 41 % de rendimiento global)
Endotoxin <0,1 UE/mg (prueba LAL)
Garantía de estabilidad
Polvo liofilizado: >98% de estabilidad a -20°C durante 36 meses
Solución reconstituida: 24 h a 4 °C en solución salina.
| Cantidad | Método de embalaje | Documentación del lote |
|---|---|---|
| 20 mg | Vial de vidrio ámbar (con tapón de suero) | CoA, MSDS, RMN |
| 100 mg | Vial de doble cámara (liofilizado) | Registro de lotes de cGMP |
| 1 gramo | Botella de PETG farmacéutica + argón | Referencia cruzada de DMF |
| 10 gramos | Recipiente de aluminio sellado | Datos de estabilidad hasta 36M |
| 25 gramos | Embalaje a granel personalizado y calificado | US DMF n.° 35421 |
P: ¿Protocolo de reconstitución para estudios in vivo?
*R: Use 0,1 N HCl → diluya con PBS a pH 4,0 (máx. 1 mg/mL para infusión intravenosa).
P: ¿Estabilidad en matrices biológicas?
*A: T½ plasmática: 4,1 h (rata), 5,8 h (humano); conservar las muestras a -80 °C con ácido fórmico al 1 %.
P: ¿Método de detección bioanalítica?
*A: LC-MS/MS validado en plasma (LOQ: 0,1 ng/mL; m/z 546,3→250,1).
Toxicidad: LD₅₀ (ratón IV): 2,1 mg/kg; toxicidad hematológica limitante de la dosis
Regulatorio: US DMF Tipo II activo, CEP 2023-456-1
Manipulación: Agente citotóxico: utilice un contenedor certificado por NIOSH.
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