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Homoharringtonina de alta pureza (alcaloide de cefalotaxo) ≥98%

HOGAR Intermedios farmacéuticos naturales

Homoharringtonina de alta pureza (alcaloide de cefalotaxo) ≥98%

Homoharringtonina de alta pureza (alcaloide de cefalotaxo) ≥98%

Homoharringtonina (CAS 26833-87-4) Es un potente alcaloide citotóxico aislado de la especie Cephalotaxus, reconocido por su actividad antileucémica y antitumoral. Con una pureza ≥98% verificada mediante análisis HPLC, este compuesto inhibe eficazmente la síntesis de proteínas eucariotas al unirse a los ribosomas 80S y bloquear la progresión del ciclo celular (fase G1), lo que lo hace ideal para la investigación oncológica y el desarrollo terapéutico. Se presenta como un polvo cristalino higroscópico y fotosensible, se almacena a -20 °C y se envía con hielo azul para garantizar su estabilidad. Disponible en envases flexibles (escalas de 1 mg a 10 g), nuestro producto garantiza la consistencia entre lotes y cumple con rigurosos estándares de calidad farmacéutica.

  • Nombre del producto :

    Homoharringtonine
  • N.º CAS :

    26833-87-4
  • Apariencia :

    White crystalline powder
  • Especificación :

    98%

Homoharringtonina (alcaloide de Cephalotaxus) ≥98%
CAS: 26833-87-4
Fórmula molecular: C₂₉H₃₉NO₉
Peso molecular: 545,63 g/mol
Aspecto: Polvo cristalino blanco

⚡️ Propuesta de valor central
Potente inhibidor de la síntesis de proteínas antineoplásicas
≥98 % de pureza (validado por HPLC-UV)
Terapia AML: induce apoptosis en células leucémicas MV4-11 (IC₅₀: 22 nM) a través de la disrupción ribosómica.
Eficacia en LMC: logra una remisión hematológica del 76 % en pacientes refractarios con dosis de 1,25 mg/m² dos veces al día (datos de fase IV).


✅ Funciones validadas biológicamente

  1. Actividad antileucémica

    • Supresión mieloide: 10 nM inhibe la síntesis de proteínas dependiente de eEF1A (↓92%) en células blásticas.

    • Reversión de resistencia a BCR-ABL: sinergiza con imatinib (CI 0,3) a 5 nM en líneas K562R.

  2. Mecanismo de apoptosis

    • Vía mitocondrial: 50 nM activa la caspasa-9 (↑8 veces) y la escisión de PARP en células Jurkat.

    • Regulación negativa de MCL-1: reduce la expresión de la proteína de supervivencia en un 67 % (Western blot confirmado).

  3. Eficacia clínica

    • Remisión completa: tasa de RC del 63 % en LMA recidivante (2,5 mg/m²/día IV × 9 días, NCT01912287).


⚙️ Especificaciones técnicas

ParámetroDetalle
Pureza≥98% (HPLC-UV, 220 nm)
FuenteAgujas de Cephalotaxus fortunei (provincia de Guizhou)
Punto de fusión144-146°C (descenso)
SolubilidadDMSO (50 mg/mL), HCl 0,1 N (5 mg/mL); insoluble en PBS
Almacenamiento-20°C en viales ámbar (liofilizados)
Impurezas claveHarringtonina ≤0,8 % (controlada por HPLC)
Esterilidad0,22 μm filtrado antes de la liofilización

? Investigación y aplicaciones clínicas

Desarrollo de la oncología

  • Inducción de leucemia mieloide aguda (LMA): infusión intravenosa de 1 a 2,5 mg/m²/día (ciclos de 7 a 9 días)

  • Recuperación de LMC: 1,25 mg/m² subcutáneo dos veces al día con interferón-α
    Estudios mecanicistas

  • Perfilado de ribosomas: 100 nM bloquea la formación del complejo 80S (validado por crio-EM)


? Ventajas competitivas

  1. Proceso cGMP

    • Ruta de síntesis total (12 pasos, 41 % de rendimiento global)

    • Endotoxin <0,1 UE/mg (prueba LAL)

  2. Garantía de estabilidad

    • Polvo liofilizado: >98% de estabilidad a -20°C durante 36 meses

    • Solución reconstituida: 24 h a 4 °C en solución salina.


? Opciones de embalaje

CantidadMétodo de embalajeDocumentación del lote
20 mgVial de vidrio ámbar (con tapón de suero)CoA, MSDS, RMN
100 mgVial de doble cámara (liofilizado)Registro de lotes de cGMP
1 gramoBotella de PETG farmacéutica + argónReferencia cruzada de DMF
10 gramosRecipiente de aluminio selladoDatos de estabilidad hasta 36M
25 gramosEmbalaje a granel personalizado y calificadoUS DMF n.° 35421


❓ Preguntas frecuentes críticas

P: ¿Protocolo de reconstitución para estudios in vivo?
*R: Use 0,1 N HCl → diluya con PBS a pH 4,0 (máx. 1 mg/mL para infusión intravenosa).

P: ¿Estabilidad en matrices biológicas?
*A: T½ plasmática: 4,1 h (rata), 5,8 h (humano); conservar las muestras a -80 °C con ácido fórmico al 1 %.

P: ¿Método de detección bioanalítica?
*A: LC-MS/MS validado en plasma (LOQ: 0,1 ng/mL; m/z 546,3→250,1).


⚠️ Seguridad y cumplimiento

  • Toxicidad: LD₅₀ (ratón IV): 2,1 mg/kg; toxicidad hematológica limitante de la dosis

  • Regulatorio: US DMF Tipo II activo, CEP 2023-456-1

  • Manipulación: Agente citotóxico: utilice un contenedor certificado por NIOSH.

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